Bazedoxifene, một loại thuốc chống loãng xương được chấp thuận ở châu Âu, ngăn chặn sự tăng trưởng của các tế bào ung thư vú, bao gồm cả những người kháng thuốc hiện tại, các nhà nghiên cứu từ Viện Ung thư Duke báo cáo tại ENDO 2013 – Hội nghị thường niên của Hội Nội tiết tại San Francisco, California, Ngày 15 tháng 6 năm 2013.
Nhóm nghiên cứu giải thích rằng bazedoxifene không chỉ chặn estrogen để nó không thể phát triển tế bào ung thư vú, nhưng nó cũng đảm bảo rằng thụ thể estrogen bị tiêu diệt – nó làm cho thụ thể estrogen bị hủy diệt.
Nghiên cứu được tiến hành bởi Suzanne Wardell, Donald McDonnell, Erik Nelson và Christina Chao, tất cả họ đều làm việc tại Trường Y khoa Đại học Duke.
Bazedoxifene làm suy yếu thụ thể estrogen và loại bỏ nó
Donald McDonnell, Tiến sĩ, Chủ tịch Khoa Dược và Ung thư Sinh học của Duke, cho biết:
“Chúng tôi tìm thấy bazedoxifene liên kết với các thụ thể estrogen và can thiệp vào hoạt động của nó, nhưng điều đáng ngạc nhiên chúng tôi sau đó tìm thấy là nó cũng làm suy giảm thụ thể, nó được thoát khỏi nó.”
Trong các nền văn hóa tế bào và nghiên cứu trên động vật, các nhà nghiên cứu phát hiện ra rằng bazedoxifene:
- ngăn chặn sự phát triển của các tế bào phụ thuộc estrogen
- ức chế sự tăng trưởng của các tế bào đã trở nên đề kháng với tamoxifen và / hoặc với các chất ức chế aromatase, hai loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất để ngăn ngừa và điều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen.
Liệu pháp hiện tại cho bệnh nhân mà các tế bào ung thư vú đã trở nên kháng thuốc là dùng các thuốc hóa trị có độc tính cao có tác dụng phụ đáng kể.
Bazedoxifene, một viên thuốc uống, thuộc về một loại thuốc được gọi là SERMS (bộ điều biến thụ thể estrogen cụ thể). Những loại thuốc này có thể bắt chước estrogen trong một số mô, đồng thời ngăn chặn hoạt động của estrogen trong các mô khác. Tamoxifen cũng là một SERM. Tuy nhiên, bazedoxifene cũng có một số thuộc tính của SERDs (các chất phân giải thụ thể estrogen chọn lọc). SERD có thể gắn cờ thụ thể estrogen để tiêu hủy. Tamoxifen không thể làm điều đó.
Tác giả chính Suzanne Wardell, tiến sĩ, cho biết:
“Bởi vì loại thuốc này đang loại bỏ thụ thể estrogen làm mục tiêu bằng sự suy thoái, ít khả năng tế bào ung thư có thể phát triển cơ chế kháng thuốc bởi vì bạn đang loại bỏ mục tiêu.”
McDonnell giải thích rằng hầu hết các nhà khoa học đã giả định rằng ngay sau khi các tế bào ung thư vú trở nên đề kháng với tamoxifen, chúng cũng có khả năng kháng với SERDs.
McDonnell nói “Chúng tôi phát hiện ra rằng thụ thể estrogen vẫn là một mục tiêu tốt, ngay cả sau khi nó kháng với tamoxifen đã phát triển.”
Bazedoxifene cũng ức chế sự tăng trưởng của các tế bào ung thư kháng Lapatinib
Các nhà khoa học đã thử nghiệm một loạt các loại tế bào ung thư vú, kể cả những loại nhạy cảm với tamoxifen nhưng kháng với Lapatinib, một loại thuốc dùng cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển có khối u chứa gen HER2 đột biến. Các nghiên cứu trước đây đã chỉ ra rằng những tế bào này kích hoạt lại tín hiệu estrogen và do đó có được sự kháng thuốc. Bazedoxifene cũng ức chế sự phát triển của chúng.
Bazedoxifene hoạt động như estrogen trong mô xương, do đó bảo vệ nó khỏi sự hủy diệt. Theo belloxifene, bazedoxifene là một loại thuốc đã được FDA chấp thuận, có nghĩa là nó đã trải qua các thử nghiệm hiệu quả và an toàn cho bệnh loãng xương, nó có thể là lựa chọn ngắn hạn cho những phụ nữ bị ung thư vú tiến triển mà không đáp ứng với các lựa chọn điều trị khác.
Bazedoxifene đã được Ủy ban châu Âu phê chuẩn vào tháng 4 năm 2009 dưới tên thương mại Conbriza® để điều trị loãng xương sau mãn kinh ở phụ nữ có nguy cơ gãy xương cao.
Các tác dụng phụ chính liên quan đến liệu pháp bazedoxifene là nhấp nháy nóng.
Viết bởi Christian Nordqvist
