Làm thế nào điện trở có thể làm giảm táo bón liên quan đến opioid?

Bệnh nhân bị đau nặng có thể được kê đơn thuốc phiện, nhưng opioid có thể gây táo bón nghiêm trọng ở một số người. Những bệnh nhân này có thể ngừng dùng thuốc phiện vì táo bón gây ra rất nhiều khó chịu, nhưng sau đó cơn đau của họ trở lại.

Điện trở, còn được gọi là methylnaltrexone bromide, có thể giúp bệnh nhân với vấn đề này.

Thuốc opioid có hiệu quả trong việc giảm đau, nhưng chúng cũng có thể gây táo bón. Điều này là do chúng hoạt động bằng cách liên kết với các thụ thể opioid trong cả hệ thần kinh trung ương và ruột.

Phát triển và sử dụng

Năm 1978, các đồng nghiệp tại Đại học Chicago bắt đầu tìm kiếm cách để giúp những bệnh nhân không dùng morphine vì đau, bởi vì nó sẽ gây táo bón không thể chịu nổi.

Họ muốn tìm một loại thuốc để điều trị chứng táo bón, mà không làm giảm tác dụng giảm đau của thuốc phiện.

Các opioid sẽ cần phải nhắm mục tiêu các thụ thể liên quan đến giảm đau nhưng không gây ra các tác dụng phụ.

Các nhà nghiên cứu dẫn đầu, tiến sĩ Goldberg, nhận thấy rằng các loại thuốc đã có sẵn hoạt động trên các thụ thể opioid của hệ tiêu hóa, mà không đi vào não, chẳng hạn như loperamide.

Nhóm nghiên cứu bắt đầu sàng lọc các hợp chất, trong việc tìm kiếm một loại thuốc có thể làm giảm táo bón mà không đi vào não và trung hòa các tác dụng giảm đau của morphine.

Một hợp chất được gọi là N-methyl-naltrexone (MNTX), được tạo ra bởi Boerhringer Ingelheim, một công ty dược phẩm của Đức, trông đầy hứa hẹn.

Năm 2005, sau một số thử nghiệm, hai công ty dược phẩm đã ký thỏa thuận phát triển thuốc và thương mại hóa methylnaltrexone.

Loại thuốc mới này sẽ được sử dụng để điều trị các tác dụng phụ do opioid gây ra, bao gồm táo bón và hậu sản. Trong tình trạng này, một phần của ruột bị tê liệt, do đó thức ăn và đồ uống không thể bị đẩy về phía trước. Hậu sản sau phẫu thuật có thể xảy ra sau phẫu thuật bụng.

Điện trở được phê duyệt để điều trị chứng táo bón do opioid gây ra trong năm 2008 bởi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).

Cách hoạt động của Relistor

Thuốc phiện, chẳng hạn như morphin, ngừng đau bằng cách làm tê liệt các thụ thể trong não, nhưng chúng cũng làm tê liệt các thụ thể trong đường tiêu hóa.

Tê liệt trong hệ thống tiêu hóa có nghĩa là các cơ không di chuyển thức ăn chưa tiêu và phân về phía trước.

Thức ăn chậm đi qua đường tiêu hóa, đại tràng càng hấp thu nước từ thức ăn. Phân, hoặc phân, trở nên khô và cứng.

Trong khi đó, co thắt xảy ra ở giữa ruột non, nhưng những cơn co thắt này không đẩy thức ăn về phía trước. Tiết dịch tiêu hóa giảm, sự thôi thúc thải ra ít hơn và kết quả táo bón.

Relistor, hoặc methylnaltrexone bromide, chặn đường ống dẫn nước trong ruột. Nó liên kết với các thụ thể trong ruột, và nó chặn các tác dụng của morphine lên chúng, để chúng không còn tê liệt nữa. Điều này có nghĩa là các cơ trong ruột có thể phản ứng bình thường trở lại.

Điện trở không chặn tác dụng giảm đau của opioid. Nó không vượt qua hàng rào não, và vì vậy nó không đi vào não. Tác dụng giảm đau của Morphine bên trong não tiếp tục hoạt động.

Nếu methylnaltrexone bromide đi vào não, nó sẽ hủy bỏ tác dụng giảm đau của morphin, và bệnh nhân sẽ lại đau.

Hiệu quả

Các nghiên cứu đã gợi ý rằng 30% bệnh nhân có cử động ruột trong vòng 30 phút sau khi dùng liều Relistor. Sáu mươi phần trăm bệnh nhân trong một nghiên cứu đã đi cầu trong vòng 4 giờ sau lần tiêm đầu tiên.

Một nghiên cứu khác cho biết, ít nhất 50% người dùng methylnaltrexone sẽ trải qua tình trạng nhuận tràng trong vòng 24 giờ, trong 2 tuần đầu tiên sử dụng nó. Đau ở những bệnh nhân này vẫn được kiểm soát, và họ không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Rủi ro

Một số tác dụng phụ thường gặp của Relistor bao gồm đau bụng, đầy hơi và buồn nôn. Một số người cũng có thể bị chóng mặt và tiêu chảy, và họ có thể thấy rằng họ đổ mồ hôi nhiều hơn bình thường.

Một nghiên cứu cho thấy tác dụng phụ là “khó xảy ra” và ít hơn 1% bệnh nhân bị tiêu chảy đủ nghiêm trọng để đảm bảo ngừng điều trị.

Đau bụng ảnh hưởng đến 17 đến 30 phần trăm số người dùng thuốc, so với 10 phần trăm đến 13 phần trăm những người đang dùng giả dược.

Nó không được khuyến cáo cho những người bị tắc nghẽn đường tiêu hóa.