Nghiên cứu mới cho thấy rằng yếu cơ và các tác dụng phụ có liên quan có thể phát sinh từ statinuse có thể là do tác dụng của thuốc đối với các trung tâm sản xuất năng lượng, hoặc ti thể, của musclecell.
Các nhà nghiên cứu, từ Trung tâm Y tế Nijmegen thuộc Đại học Radboud, Hà Lan, đã báo cáo các kết quả của họ trên tạp chí.
Statin là một loại thuốc thường được kê đơn để giảm cholesterol; chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn sản xuất cholesterol trong gan. Cholesterol là một yếu tố nguy cơ chính gây bệnh tim và đột quỵ, gây ra gần 1 trong 3 ca tử vong ở người Mỹ.
Theo Trung tâm kiểm soát và phòng ngừa dịch bệnh (CDC), hơn một phần tư người Mỹ trưởng thành từ 40 tuổi trở lên sử dụng thuốc hạ cholesterol theo toa, phần lớn những chất này.
Tuy nhiên, với khoảng 25% bệnh nhân, statin có thể làm tăng các tác dụng phụ khó chịu ở dạng cơ yếu, đau và chuột rút, mà không có bất kỳ dấu hiệu hư hại nào đối với mô. Những tác dụng phụ này làm giảm chất lượng cuộc sống và thường khiến bệnh nhân ngưng dùng thuốc.
Frans Russel, đồng tác giả của nghiên cứu mới và giáo sư về dược lý học phân tử, cho biết các nghiên cứu trước đây đã liên kết các tác dụng phụ của statin và các thuốc khác với ty thể, nhưng các cơ chế cơ bản thường không rõ.
Dạng Lactone của statin can thiệp vào chức năng ty lạp thể
Trong cơ thể con người, statin tồn tại dưới hai dạng: axit và lacton. Hầu hết các loại thuốc statin đều có sản xuất cholesterol và axit mục tiêu trong gan. Dạng lactone không có hiệu quả điều trị – do đó, dạng axit có thể chuyển thành loại này.
Điều này thường không phải là một vấn đề ngoại trừ việc nghiên cứu cho thấy dạng lactone có thể can thiệp vào chức năng của ty lạp thể – các powerhouses bên trong các tế bào tạo ra ATP, “tiền tệ” di động của năng lượng.
Sử dụng tế bào cơ từ chuột, nhóm nghiên cứu đã chỉ ra rằng các statin của dạng lacton mạnh hơn gấp mười lần trong việc phá vỡ ti thể so với các dạng của axit.
Họ xác nhận phát hiện này trong các tế bào lấy từ sinh thiết cơ của bệnh nhân bị tác dụng phụ do statin gây ra.
Họ cho thấy rằng các tế bào của bệnh nhân đã giảm sản xuất ATP so với các tế bào từ kiểm soát lành mạnh. Hình thức lactone của statin dường như làm giảm hoạt động trong một cấu trúc protein được gọi là “phức tạp III”.
Giáo sư Russel nói rằng cần nghiên cứu thêm các nghiên cứu độc lập để xem xét các tác động của chức năng ty thể statinson khác nhau, và để xác nhận liệu cơ chế mà họ đã xác định có thể là một dấu hiệu hữu ích để dự đoán bệnh nhân nào có thể bị tác dụng phụ do sử dụng statin hay không. Ông cũng không biết:
“Sự khác biệt giữa các enzyme trong việc chuyển đổi axit thành dạng lactone có thể là giải thích cho sự khác biệt giữa những bệnh nhân nhạy cảm với chứng đau do statin gây ra.”
Ông và các cộng sự tin rằng những phát hiện của họ sẽ dẫn đến các loại thuốc hạ cholesterol mới không có tác dụng cơ không mong muốn.
Trong nghiên cứu của họ, nhóm nghiên cứu cũng phát hiện ra rằng họ có thể làm giảm khả năng can thiệp vào chức năng của rối loạn chức năng của lactone, cho thấy có nhiều cách để ngăn ngừa hoặc đảo ngược các tác dụng phụ của thuốc.
Nhóm nghiên cứu hiện đang theo đuổi cả hai cơ hội.
Trong khi đó, gần đây đã học được về nghiên cứu mới cho thấy statin đang được sử dụng bởi người Mỹ rất già “mà không có bất kỳ bằng chứng từ thử nghiệm.”
Viết vào, các nhà nghiên cứu lưu ý rằng mặc dù thiếu sự giới thiệu rõ ràng về sử dụng statin ở người cao tuổi, trong thập kỷ qua, đã có một sự gia tăng lớn trong việc sử dụng thuốc hạ cholesterol trong những năm 80.
